GLAXOSMITHKLINE Europskoj medicinskoj agenciji (European Medicines Agency - EMEA)predao je zahtjev za stavljanje na tržište za lijek Tykerb (lapatinib ditosylate) u kombinaciji sa lijekom Xeloda (capecitabine) za liječenje napredovalog ErbB2 (HER2) raka dojke sa metastazama kod žena koje su i prije primale terapiju, uključujući i Herceptin (trastuzumab).

Lapatinib je mala molekula inhibitor dual-receptor-tirozinkinaze koju je GSK razvio kao oralnu terapiju, a u tijeku je istraživanje djelovanja i kod ostalih solidnih tumora. Institut je najavio predaju zahtjeva za Tykerb  i Američkoj agenciji za odobrenje lijekova (Food and Drug Administration - FDA) 18. rujna ove godine. Do kraja 2006. godine,  planira predati zahtjeve za odobrenje Tykerba u Australiji, Kanadi, nekim azijskim zemljama, Latinskoj Americi i na Srednjem istoku.

Svaki osmi dijagnosticirani rak 2004. godine bio je rak dojke i predstavljao je oko 27 posto svih slučajeva oboljenja od raka u žena, s gotovo 130 000 smrtnih slučajeva u Europi. Prema dijagnozi bolesti s metastazama, prosječni period preživljavanja je od 18 do 30 mjeseci, a taj period može biti smanjen i do 50 posto kod bolesnica čiji tumori imaju previše ErbB2. Rizik povratka bolesti ostaje do 30 godina nakon prve dijagnoze, a otpornost na postojeće terapije je sve veći problem ostavljajući vrlo velik broj nepokrivenih potreba kod pojedinih grupa bolesnica.

Uz Zahtjev za odobrenje stavljanja na tržište lijeka Tykerb, bila je uključena i analiza podataka iz osnovne studije EGF100151 koje je trajala do  3. travnja 2006. U privremenim rezultatima internacionalne, multicentrične studije treće faze, 324 žene koje su imale uznapredovali ili rak dojke s metastazama s dokumentiranim viškom ErbB2 i čija je bolest napredovala liječenjem Herceptinom  i ostalim terapijama za tumor, nasumično su stavljene pod terapiju Tykerbom i Xelodom, te samo Xelodom. U toj analizi, kombinacija Tykerba i Xelode, za razliku od terapije samo Xelodom, značajno je produljila prosječno vrijeme ponovnog napredovanja bolesti.

Najčešće negativne posljedice (više od 25 posto) tijekom terapije Tykerbom i Xelodom su gastrointestinalne (proljev, mučnina i povraćanje) ili dermatološke (crvenilo, osjetljivost i osip dlanova i tabana). Većina negativnih posljedica i laboratorijskih abnormalnosti bile su blage do umjerene težine.

U ožujku 2006. godine Independent Data Monitoring Committee (IDMC), nezavisna komisija za praćenje podataka, jednoglasno je preporučila da se zaustavi uključivanje novih bolesnica u studiju, a na temelju prijevremenog  uspješnog postizanja ciljeva studije. Studija je potvrdila krajnju točku vremena do napretka bolesti i premašila ranije definirane kriterije naznačene u dokumentu komisije.

Lapatinib je također u završnom stadiju kliničkih studija za liječenje metastaziranog raka dojke, a u ranoj fazi ispitivanja za liječenje cijelog niza ostalih solidnih tumora kod kojih je prevelika izraženost ErbB1 i erbB2, uključujući rak bubrega i tumore glave i vrata.